Препарат, снижающий тонус и сократительную активность миометрия
Действующее вещество
Гексопреналина сульфат (hexoprenaline)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатрия эдетат дигидрат, серная кислота 2N (для поддержания уровня рН), вода д/и.
2 мл - ампулы (5) - поддоны пластиковые (1) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный бета 2 -адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Под действием препарата преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.
Вследствие своей бета 2 -селективности препарат оказывает незначительное действие на деятельность и кровоток беременной женщины и плода.
Фармакокинетика
Метаболизм
Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством КОМТ. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность препарата к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.
Выведение
Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.
Показания
Острый токолиз
— торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;
— экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.
Массивный токолиз
— торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.
Длительный токолиз
— профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки;
— иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.
Противопоказания
— тиреотоксикоз;
— тахиаритмии;
— миокардит;
— порок митрального клапана и аортальный стеноз;
— артериальная гипертензия;
— тяжелые заболевания печени и почек;
— закрытоугольная глаукома;
— маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;
— внутриматочные инфекции;
— I триместр беременности;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата (особенно у больных с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам в анамнезе).
Дозировка
Содержимое ампулы необходимо водить в/в медленно в течение 5-10 мин с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем - после разведения изотоническим раствором натрия хлорида до 10 мл. Дозу препарата следует подбирать индивидуально.
При остром токолизе препарат назначают в дозе 10 мкг (1 амп. по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий.
При массивном токолизе введение препарата начинают с 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала со скоростью 0.3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий препарата со скоростью 0.3 мкг/мин без предварительного болюсного введения препарата.
При длительном токолизе препарат назначают в виде длительной капельной инфузии со скоростью 0.075 мкг/мин.
Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, следует продолжить лечение таблетками Гинипрала 500 мкг.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия у матери (ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной), артериальная гипотензия (преимущественно диастолическая); редко - нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии (быстро исчезают после отмены препарата).
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, угнетение моторики кишечника, кишечная непроходимость (рекомендуется следить за регулярностью стула), временное повышение уровня трансаминаз.
Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам).
Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, повышение уровня в плазме крови.
Прочие: повышенное потоотделение, олигурия, отеки (особенно у пациенток с заболеваниями почек).
Побочные эффекты у новорожденных: гипогликемия, ацидоз.
Передозировка
Симптомы: выраженная тахикардия у матери, аритмия, тремор пальцев, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгии, снижение АД, одышка.
Лечение: применение антагонистов Гинипрала - неселективных , которые полностью нейтрализуют действие препарата.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с бета-адреноблокаторами ослабляется или нейтрализуется действие Гинипрала.
При совместном применении с метилксантинами (в т.ч. с ) усиливается эффективность Гинипрала.
При совместном применении Гинипрала с ГКС снижается интенсивность накопления гликогена в печени.
При совместном применении Гинипрал ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов.
При совместном применении Гинипрала с другими препаратами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические препараты) возможно усиление действия препаратов на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.
При совместном применении с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливаются побочные эффекты Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.
Несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.
Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания Гинипрала с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора декстрозы (глюкозы).
Особые указания
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует назначать Гинипрал в небольших дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и при выраженном снижении АД следует уменьшить дозу препарата.
При появлении затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала следует немедленно прекратить.
Применение Гинипрала может вызвать повышение глюкозы в крови (особенно в начальный период лечения), поэтому следует контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.
При применении Гинипрала снижается диурез, поэтому следует внимательно следить за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.
В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузий Гинипрала может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у больных с заболеваниями почек. Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости. Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузий на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения, не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей.
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение средств для общей анестезии (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям ритма сердца. Прием Гинипрала необходимо прекратить перед применением галотана.
При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Во время проведения токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во II и III триместрах беременности препарат применяется по показаниям.
Гипертонус матки, повышенный тонусматки... Эти термины хотя бы раз за весь период беременности слышала, наверное, каждая женщина. В некоторых случаям гинеколог диагностирует у женщины угрозу преждевременных родов и назначает лечение. Часто это бывает препарат ГИНИПРАЛ. Он и станет предметом нашего разговора.
Во время беременности нормальным является такое состояние мышц матки, когда они полностью расслаблены: тогда речь идет о нормотонусе, т.е. нормальной степени напряжения мышц. Когда мышцы в возбужденном, сокращенном состоянии, говорят, что повышается тонус и, соответственно, давление в полости матки.
Если гипертонус матки не лечить, то могут начаться схватки, которые приведут к выкидышу или к преждевременным родам. Чтобы этого не произошло, при повышенном тонусе матки почти всегда назначаются средства, снижающие ее активность. В легких случаях это 25%-й раствор магния сульфата («магнезия»), который вводится внутримышечно или внутривенно капельно, если же повышение тонуса значительно, то применяется более серьезный препарат - ГИНИПРАЛ. Его назначают после 16 недель беременности - до этого для лечения угрозы прерывания беременности применяют, как правило, гормональные препараты, о которых мы говорили в предыдущих номерах. Дело в том, что в первом триместре именно гормоны играют решающую роль в поддержании и развитии беременности.
ГИНИПРАЛ относится к числу лекарственных средств, оказывающих воздействие на сосуды матки и плаценты, а также непосредственно на мышечные клетки, в том числе и матки. Его эффект обусловлен снижением тонуса и амплитуды сокращений матки, общего сосудистого сопротивления (расслабления сосудов), учащением частоты сердечных сокращений без существенного снижения артериального давления. Под действием ГИНИПРАЛА увеличивается кровоснабжение матки, плода и плаценты.
В связи с влиянием на рецепторы матки, ответственные за ее сокращение, ГИНИПРАЛ чаще всего применяют при угрозе преждевременных родов (во втором и третьем триместрах беременности), а также при внутриутробной гипоксии (кислородной недостаточности) плода, во время родов (при нарушении родовой деятельности), для угнетения сокращений матки перед оперативным вмешательством.
Применяют ГИНИПРАЛ внутривенно и внутрь (в таблетках). Внутривенно (в острых случаях) вводят «ударную» дозу - 5- 10 мкг. Для внутривенного капельного введения разводят 50 мкг (содержимое 2 ампул по 25 мкг) в 500 мл 5%-гс раствора глюкозы. Таблетки начинают принимать за 2-3 часа до окончания капельницы. Назначают сначала 1 таблетку, затем через 3 часа по 1 таблетке каждые 4 - 6 часов (всего 4- 8 таблеток в день). Если нет необходимости во внутривенном введении препарата, назначают от четвертинки до целой таблетки также каждые 4-6 часов.
По результатам некоторых исследований ГИНИПРАЛ совершенно бесполезен до 26-27-й недели беременности, так как рецепторы в матке, через которые действует этот препарат, формируются только на этом сроке. Правда, данные эти не окончательные, да и клинически препарат все-таки эффективен и на более ранних сроках, что позволяет продолжать его применение соответственно рекомендациям, данным много ранее.
Внимание! Если вы страдаете бронхиальной астмой, у вас имеются гипертиреоз (повышенная функция щитовидной железы), нарушения ритма сердца, пороки сердца, заболевания печени и почек, глаукома - немедленно сообщите об этом лечащему врачу. Ведь наличие этих заболеваний является противопоказанием для назначения ГИНИПРАЛА и поводом для того, чтобы подобрать иное лечение.
К минусам ГИНИПРАЛА можно отнести снижение эффективности действия через 48 часов и наличие серьезных побочных эффектов у матери. При введении этого лекарства, как, впрочем и других препаратов, у женщины могут возникнуть сердцебиение, головокружения, резкое снижение артериального давления, нарушения ритма сердца, тремор (дрожание рук), возбуждение, тошнота, рвота, головная боль, увеличение содержания глюкозы в крови и т.д. Именно поэтому лечение производится под контролем артериального давления, сердцебиения и сахара в крови. Для устранения учащенного сердцебиения вместе с ГИНИПРАЛОМ всегда назначают препарат, устраняющий этот побочный эффект, например 1 таблетку ФИНОПТИНА за 30 минут до приема ГИНИПРАЛА. В большинстве случаев этот препарат все же хорошо переносится, и этих эффектов просто нет или они довольно легко поддаются коррекции.
Как и любой другой препарат, ГИНИПРАЛ не следует отменять самостоятельно, даже если живот не болит и, казалось бы, ничто вас не беспокоит. При резкой отмене ГИНИПРАЛА, особенно, если вы получали значительные дозы - несколько таблеток в день, вновь остро возникают симптомы угрозы прерывания беременности. Отменить ГИНИПРАЛ можно только под контролем врача, постепенно снижая дозу.
Гинипрал: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Gynipral
Код ATX: R03CC05
Действующее вещество: гексопреналин (hexoprenaline)
Производитель: MbH GLOBOPHARM Pharmazeutische Produktions- und Handelsgesellschaft (Австрия), Такеда (Германия), GmbH Nycomed Austria (Австрия)
Актуализация описания и фото: 16.08.2019
Гинипрал – препарат, способствующий снижению тонуса и сократительной активности миометрия.
Форма выпуска и состав
Гинипрал выпускают в следующих лекарственных формах:
- Таблетки: белые, двояковыпуклые, круглые (по 10 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке);
- Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в пластиковых поддонах, по 1 или 5 поддонов в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: гексопреналина сульфат – 0,5 мг;
- Вспомогательные компоненты: тальк, кукурузный крахмал, коповидон, гидрат лактозы, динатрия эдетат дигидрат, стеарат магния, глицерола пальмитата стеарат.
В состав 1 мл входит:
- Активное вещество: гексопреналина сульфат – 0,005 мг;
- Вспомогательные компоненты: динатрия эдетат дигидрат, серная кислота 2N (для поддержания уровня рН), пиросульфит натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действие препарата основывается на механизмах селективной стимуляции β 2 -адренорецепторов и активации аденилатциклазы с последующим повышением продукции циклического аденозинмонофосфата, стимулирующего работу кальциевого насоса, который перераспределяет ионы кальция (Са 2+) в миоцитах и снижает его концентрацию в миофибриллах. Расширяет кровеносные сосуды, бронхи, снижает тонус и сократительную активность миометрия, вследствие чего улучшается маточно-плацентарный кровоток. Стимулирует гликогенолиз.
Благодаря β 2 -селективности Гинипрал незначительно воздействует на кровоток и сердечную деятельность беременной и плода. При его приеме снижается тонус, уменьшается интенсивность и частота сокращений матки, включая их полное прекращение, что позволяет продлевать беременность вплоть до начала своевременных родов.
При внутривенном введении гексопреналин угнетает вызванные окситоцином и самопроизвольные родовые схватки, а в процессе родов нормализует нерегулярные и чрезмерно сильные схватки.
При внутривенном введении токолитическое действие препарата начинается сразу после инъекции и продолжается около 20 минут. Эффект препарата поддерживается за счет последующей длительной внутривенной инфузии.
Фармакокинетика
- абсорбция: после перорального приема из желудочно-кишечного тракта всасывается от 5 до 11% гексопреналина. Время достижения максимальной концентрации составляет примерно 2 часа;
- распределение: данные о распределении действующего вещества в организме человека отсутствуют. При проведении исследований на животных в случае внутривенного введения значительные концентрации гексопреналина обнаруживались в скелетных мышцах, почках, печени, в меньшей степени – в миокарде и головном мозге;
- метаболизм: гексопреналин метаболизируется при помощи катехол-О-метилтрансферазы до моно-3-О-метил-гексопреналина и до ди-3-О-метил-гексопреналина;
- выведение: при пероральном приеме период полувыведения оставляет около 50 минут. До 90% препарата выводится через кишечник, до 5% – почками в форме глюкуронидов. При внутривенном введении период полувыведения составляет около 25 минут. На протяжении 1 суток почками выводится примерно 44% дозы гексопреналина, а через кишечник – около 5%. В течение следующих 8 суток эти показатели составляют соответственно 54% и 15,5%. На начальном этапе почками выводятся как свободный гексопреналин, так и метилированные метаболиты, сульфаты и конъюгаты обоих метаболитов с глюкуроновой кислотой. В моче через 2 суток обнаруживается только ди-3-О-метил-гексопреналин. С желчью выводится примерно 10% дозы, главным образом конъюгаты О-метилированных метаболитов. Некоторая реабсорбция происходит в кишечнике, поскольку с каловыми массами выводится меньше вещества, нежели обнаруживается в желчи.
Показания к применению
Согласно инструкции, Гинипрал в форме раствора для инъекций назначают в следующих случаях:
- Массивный токолиз: для торможения преждевременных родовых схваток при раскрытии зева матки и/или наличии сглаженной шейки матки;
- Острый токолиз: как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу; для торможения родовых схваток во время родов при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, острой внутриматочной асфиксии, осложненной родовой деятельности, пролапсе пуповины, а также перед поворотом плода из поперечного положения;
- Длительный токолиз: для профилактики преждевременных родов при учащенных или усиленных схватках без раскрытия зева матки или сглаживания шейки; при иммобилизации матки до, во время и после цервикального серкляжа.
Гинипрал в форме таблеток применяют при угрозе преждевременных родов (чаще всего в качестве продолжения инфузионной терапии).
Противопоказания
- Тахиаритмии;
- Тиреотоксикоз;
- Аортальный стеноз и порок митрального клапана;
- Миокардит;
- Тяжелые заболевания почек и печени;
- Артериальная гипертензия;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Преждевременная отслойка плаценты, маточные кровотечения;
- Внутриматочные инфекции;
- Закрытоугольная глаукома;
- Период лактации (грудного вскармливания);
- Гиперчувствительность к компонентам препарата (особенно у пациенток с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам в анамнезе).
При беременности Гинипрал противопоказано применять в первом триместре.
Инструкция по применению Гинипрала: способ и дозировка
Раствор вводят внутривенно медленно на протяжении 5-10 минут. Дозу врач подбирает индивидуально. Капельницу Гинипрала ставят после разведения до 10 мл изотоническим раствором натрия хлорида, используя автоматические дозирующие инфузоматы или обычные инфузионные системы.
Схема применения капельниц Гинипрала определяется показаниями:
- Массивный токолиз: введение Гинипрала начинают с 0,01 мг (1 ампула по 2 мл) с последующей инфузией со скоростью 0,0003 мг в минуту. Также возможно инфузионное применение препарата без предварительного болюсного введения;
- Острый токолиз: препарат применяют в дозе 0,01 мг. При необходимости в дальнейшем терапию можно продолжить с помощью инфузий;
- Длительный токолиз: Гинипрал назначают в виде длительной капельной инфузии со скоростью 0,000075 мг в минуту.
Если возобновление схваток не происходит в течение 48 часов, лечение продолжают таблетками Гинипрал.
Таблетки Гинипрал принимают перорально, запивая небольшим количеством воды.
При угрозе преждевременных родов Гинипрал назначают в дозе 0,5 мг (1 таблетка) за 1-2 часа до окончания инфузии.
Сначала принимают по 1 таблетке каждые 3 часа, затем каждые 4-6 часов. Суточная доза – от 4 до 8 таблеток (2-4 мг).
Побочные действия
- Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, легкий тремор пальцев, тревожность;
- Пищеварительная система: редко – рвота, тошнота, угнетение моторики кишечника, временное повышение уровня трансаминаз, кишечная непроходимость (рекомендуется контролировать регулярность стула);
- Сердечно-сосудистая система: тахикардия у матери (в большинстве случаев частота сердечных сокращений у плода остается неизменной), артериальная гипотензия (чаще диастолическая); редко – кардиалгии (обычно после отмены препарата быстро исчезают), нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия);
- Лабораторные показатели: гипокальциемия в начале лечения, гипокалиемия, повышение уровня глюкозы в плазме крови;
- Аллергические реакции: бронхоспазм, затруднение дыхания, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у больных с бронхиальной астмой или гиперчувствительностью к сульфитам);
- Прочие: олигурия, повышенное потоотделение, отеки (особенно у больных с заболеваниями почек).
У новорожденных побочные эффекты могут проявляться как ацидоз и гипогликемия.
Передозировка
Симптомы: тревожность, тремор, повышенное потоотделение, головокружение, головные боли, аритмия, тахикардия, кардиалгия, одышка, понижение артериального давления.
Терапия: симптоматическое лечение. В качестве антидотов назначаются неселективные бета-адреноблокаторы, полностью нейтрализующие действие Гинипрала. При этом следует учитывать риск развития бронхоспазма при лечении пациентов, страдающих бронхиальной астмой.
Особые указания
Больным с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам рекомендуется назначать небольшие дозы Гинипрала, которые врач подбирает индивидуально. Также такие пациентки нуждаются в постоянном врачебном наблюдении.
При значительном возрастании частоты сердечных сокращений у матери (больше 130 ударов в минуту) или/и при выраженном понижении артериального давления дозу препарата нужно снизить.
При возникновении признаков сердечной недостаточности, болей в области сердца и затрудненного дыхания применение Гинипрала необходимо немедленно прекратить.
Во время терапии, особенно в начальный период, возможно повышение глюкозы в плазме крови, в связи с чем у матерей с сахарным диабетом нужно контролировать показатели углеводного обмена. Если роды происходят сразу после проведения курса лечения, следует учитывать возможность развития у новорожденного ацидоза и гипогликемии, что связано с трансплацентарным проникновением кетоновых и молочных кислот.
При применении Гинипрала понижается диурез, поэтому нужно внимательно следить за признаками задержки жидкости в организме.
Иногда одновременное применение глюкокортикостероидов во время инфузий Гинипрала может привести к отеку легких. Поэтому при инфузионной терапии необходим постоянный контроль состояния больных. Это особенно важно при комбинированном лечении глюкокортикостероидами у пациенток с заболеваниями почек. Необходимо строго ограничить избыточный прием жидкости. Из-за риска возможного развития отека легких следует, насколько это возможно, ограничить объем инфузий. Также рекомендуется ограничить употребление соли в рационе.
В период применения препарата нужно следить за регулярностью деятельности кишечника.
Перед началом токолитического лечения нужно принимать препараты калия, поскольку действие симпатомиметиков на миокард при гипокалиемии усиливается.
Одновременное применение симпатомиметиков и средств для общей анестезии (галотан) может вызвать нарушения ритма сердца. Поэтому перед применением галотана терапию Гинипралом следует прекратить.
При длительной токолитической терапии нужно следить за состоянием фетоплацентарного комплекса. Также необходимо убедиться в отсутствии отслойки плаценты, клинические симптомы которой на фоне токолитической терапии могут быть сглажены. При раскрытии шейки матки больше чем на 2-3 см и разрыве плодного пузыря применение Гинипрала неэффективно.
При проведении токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков возможно усиление симптомов сопутствующей дистрофической миотонии. В этих случаях рекомендовано применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).
Возможно усиление побочных эффектов Гинипрала при применении его в виде таблеток с кофе или чаем.
Применение при беременности и лактации
Гинипрал при беременности противопоказано применять до 20 недели беременности. С 20 недели беременности разрешается применять препарат по показаниям.
При грудном вскармливании Гинипрал противопоказан.
При нарушениях функции почек
При тяжелых заболеваниях почек использовать Гинипрал противопоказано.
При нарушениях функции печени
При тяжелых заболеваниях печени использовать Гинипрал противопоказано.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Гинипрала с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:
- Бета-адреноблокаторы: ослабление или нейтрализация действия Гинипрала;
- Пероральные гипогликемические препараты: ослабление их действия;
- Метилксантины (в т.ч. теофиллин): усиление эффективности Гинипрала;
- Глюкокортикостероиды: снижение интенсивности накопления в печени гликогена;
- Другие лекарственные средства с симпатомиметической активностью (бронхолитические и сердечно-сосудистые препараты): появление симптомов передозировки и усиление действия этих препаратов на сердечно-сосудистую систему;
- Фторотан и бета-адреностимуляторы: усиление побочных эффектов Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.
Гинипрал несовместим с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), алкалоидами спорыньи, а также с лекарственными средствами, содержащими витамин D и кальций, минералокортикоидами и дигидротахистеролом.
Сульфит – высокоактивный компонент, поэтому не следует смешивать Гинипрал с какими-либо другими растворами, кроме 5% раствора глюкозы (декстрозы) и изотонического раствора натрия хлорида.
Аналоги
Аналогами Гинипрала являются: Ипрадол, Метацин , Нифедипин , Магне В6 , Гексопреналин, Парусистен, Ютопар.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре 18-25 °C в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности:
- Раствор для внутривенного введения – 3 года;
- Таблетки – 5 лет.
В начале беременности невозможно предугадать, как будут протекать эти девять месяцев. И даже планирование, правильное питание и медицинские обследования не являются гарантией отсутствия осложнений. Одним из часто встречающихся считается тонус матки. На ранних сроках это состояние может привести к прерыванию беременности, а на поздних - к преждевременным родам. Чтобы снять напряжение мышц, врачи могут порекомендовать Гинипрал.
Для чего назначают Гинипрал при беременности
Женская матка - орган, в котором растёт и развивается новая жизнь - состоит из мышечной ткани. При нормальном течении беременности она находится в расслабленном состоянии и увеличивается по мере роста плода. Однако в некоторых ситуациях мышцы начинают постоянно или периодически сокращаться. Такое состояние называют тонусом матки. Оно может быть вызвано несколькими причинами:
- вредные привычки во время беременности;
- неправильный образ жизни (отсутствие прогулок, плохой или недостаточный сон);
- нервные перенапряжения и стрессы;
- пороки развития плода, аденомиоз матки, миома, заболевания эндокринной системы;
- генетическая предрасположенность.
Одним из показаний для назначения Гинипрала является тонус маткиСхваткообразные или тянущие боли в области матки или спины, напряжение и «окаменение» живота могут быть признаками повышенного тонуса. При их появлении нужно обратиться за консультацией к акушеру-гинекологу.
Тонус матки - опасное состояние, при котором женщина должна находиться под наблюдением специалистов. Если не скорректировать его вовремя, возможны серьёзные последствия и осложнения беременности:
- гипоксия (так как питательные вещества и кислород не доходят до плода в полной мере);
- выкидыш или преждевременные роды.
Гинипрал назначается в тех случаях, когда без медикаментозного лечения не обойтись. Он помогает снять мышечное напряжение матки благодаря свойствам действующего вещества - гексопреналина. Препарат применяется при необходимости:
- снижения тонуса при риске преждевременных родов;
- торможения родовой деятельности при осложнённом течении родов;
- расслабления матки перед проведением операции кесарева сечения.
Согласно инструкции, Гинипрал противопоказан в первом триместре. Чаще врачи рекомендуют его приём после 20-ой недели, но в случае угрозы прерывания беременности препарат может назначаться с 16–18 недели.
Гинипрал нельзя принимать самостоятельно: только после тщательного обследования и постановки диагноза врач решает, насколько оправдано использование препарата.
Формы выпуска: таблетки и раствор для внутривенного введения через капельницу
Гинипрал выпускается в двух формах: таблетки и концентрат для приготовления раствора для внутривенного вливания. Таблетки чаще назначаются при небольшой угрозе прерывания беременности, а также для профилактики тонуса матки. Для оказания экстренной помощи препарат вводится внутривенно через капельницу.
Дозировка и максимальная длительность приёма определяются индивидуально. Это зависит от особенностей течения беременности, степени риска преждевременных родов и развития плода. В некоторых случаях достаточно месячного курса лечения, в других - женщины вынуждены принимать Гинипрал всю вторую половину беременности.
Как правильно отменить Гинипрал при беременности
Приём Гинипрала нельзя прекращать резко. Отказ от него происходит постепенно путём уменьшения дозировки. В противном случае симптомы быстро возвращаются и риск прерывания беременности возникает снова. В акушерской практике препарат начинают отменять на 35–37 неделях. Применение лекарственного средства после этого срока тормозит родовую деятельность и может потребовать стимуляции родов.
Противопоказания и побочные действия
Гинипрал нельзя принимать в следующих случаях:
- заболевания эндокринной системы (гипертрофия и гиперфункция щитовидной железы);
- преждевременная отслойка плаценты, маточные кровотечения;
- заболевания сердечно-сосудистой системы ( , тахикардия, аритмия, миокардит);
- заболевания печени и почек;
- закрытая ;
- внутриматочные инфекции;
- индивидуальная чувствительность к компонентам состава.
Во время применения препарата возможно появление побочных эффектов:
- и головокружение;
- повышение уровня сахара в крови;
- снижение артериального давления;
- отёки;
- учащение сердцебиения;
- нарушение сна и дрожь в руках;
- снижение тонуса кишечника и запоры.
Побочные эффекты могут быть отмечены и у ребёнка после родов: гипогликемия, ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.
Чем заменить Гинипрал
Гинипрал заменяют на другой препарат, если есть противопоказания или сильно выраженные побочные реакции, а также в случае, когда напряжение мышц матки наблюдается в первом триместре беременности.
Сравнительная характеристика лекарственных средств, обладающих схожим с Гинипралом действием - таблица
| Название | Форма выпуска | Действующее вещество | Противопоказания | Применение во время беременности |
| Дюфастон | таблетки | дидрогестерон |
| Препарат может применяться во время беременности (в том числе и при угрозе прерывания, связанной с установленным дефицитом прогестерона). |
| Магния сульфат |
| магния сульфата гептагидрат |
| При беременности Магния сульфат применяют с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. |
| Папаверин |
| папаверина гидрохлорид |
| Согласно инструкции, безопасность Папаверина при беременности не установлена, однако врачи часто назначают его при ранних схватках, преждевременном излитии околоплодных вод, повышенном тонусе матки. |
Препарат, снижающий тонус и сократительную активность миометрия
Действующее вещество
Гексопреналина сульфат (hexoprenaline)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы гидрат (80 мг), коповидон, динатрия эдетат дигидрат, тальк, магния стеарат, глицерола пальмитата стеарат.
10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный бета 2 -адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Под действием препарата преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.
Вследствие своей бета 2 -селективности препарат оказывает незначительное действие на деятельность и кровоток беременной женщины и плода.
Фармакокинетика
Всасывание
Гексопреналин хорошо абсорбируется после приема внутрь.
Метаболизм
Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством КОМТ. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность препарата к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.
Выведение
Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.
Показания
— угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии).
Противопоказания
— тиреотоксикоз;
— тахиаритмии;
— миокардит;
— порок митрального клапана и аортальный стеноз;
— артериальная гипертензия;
— тяжелые заболевания печени и почек;
— закрытоугольная глаукома;
— маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;
— внутриматочные инфекции;
— I триместр беременности;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата (особенно у больных с бронхиальной астмой).
Дозировка
Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.
При угрозе преждевременных родов препарат назначают в дозе 500 мкг (1 таб.) за 1-2 ч до окончания инфузии Гинипрала.
Препарат следует принимать сначала по 1 таб. каждые 3 ч, а затем каждые 4-6 ч. Суточная доза составляет 2-4 мг (4-8 таб.).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия у матери (ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной), артериальная гипотензия (преимущественно диастолическая); редко - нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии (быстро исчезают после отмены препарата).
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, угнетение моторики кишечника, кишечная непроходимость (рекомендуется следить за регулярностью стула), временное повышение уровня трансаминаз.
Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам).
Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, повышение уровня в плазме крови.
Прочие: повышенное потоотделение, олигурия, отеки (особенно у пациенток с заболеваниями почек).
Побочные эффекты у новорожденных: гипогликемия, ацидоз.
Передозировка
Симптомы: выраженная тахикардия у матери, аритмия, тремор пальцев, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгии, снижение АД, одышка.
Лечение: применение антагонистов Гинипрала - неселективных , которые полностью нейтрализуют действие препарата.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с бета-адреноблокаторами ослабляется или нейтрализуется действие Гинипрала.
При совместном применении с метилксантинами (в т.ч. с ) усиливается эффективность Гинипрала.
При совместном применении Гинипрала с ГКС снижается интенсивность накопления гликогена в печени.
При совместном применении Гинипрал ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов.
При совместном применении Гинипрала с другими препаратами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические препараты) возможно усиление действия препаратов на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.
При совместном применении с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливаются побочные эффекты Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.
Гинипрал несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.
Особые указания
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует назначать Гинипрал в небольших дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и при выраженном снижении АД следует уменьшить дозу препарата.
При появлении затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала следует немедленно прекратить.
Применение Гинипрала может вызвать повышение глюкозы в крови (особенно в начальный период лечения), поэтому следует контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.
При применении Гинипрала снижается диурез, поэтому следует внимательно следить за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение средств для общей анестезии () и симпатомиметиков может привести к нарушениям ритма сердца. Прием Гинипрала необходимо прекратить перед применением галотана.
При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Во время проведения токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 18° до 25°C. Срок годности раствора для в/в введения - 3 года. Срок годности таблеток - 5 лет.
Loading...